在抑鬱障礙的生物胺假說提出後，提高5-羥色胺（5-HT）功能的藥物開始受到關注。1988年，第一個選擇性5-HT再攝取抑製劑（SSRI）氟西汀在美國上市。其後，舍曲林、帕羅西汀、氟伏沙明、西酞普蘭和艾司西酞普蘭等藥物相繼上市。

　　SSRI共同的藥理作用是通過抑製突觸前5-HT能神經末梢對5-HT的再攝取，使突觸間隙5-HT含量升高，從而提高單胺遞質的神經傳遞而發揮抗抑鬱作用。

　　與三環類藥物和單胺氧化酶抑製劑相比，SSRI具較好的藥代和藥效動力學特點，療效好，安全性高且服用方便，受到醫生和患者青睞，已成為全球抑鬱障礙治療的一線用藥。2006年，我國抗抑鬱藥物應用現狀調查結果顯示，SSRI使用占全部抗抑鬱藥的72%。

　　SSRI在焦慮障礙譜係疾病中的應用

　　目前，SSRI類藥物除用於治療抑鬱障礙外，美國食品與藥物管理局（FDA）和歐洲藥品管理局（EMA）還批準其治療焦慮障礙譜係疾病（圖1）。我國食品藥品監督管理局（SFDA）亦對其治療適應證作出了規定（圖2）。美國精神病學會（APA）、世界生物精神病學聯盟（WFSBP）和我國精神病學會焦慮障礙防治指南推薦，在適應證範圍內，SSRI可作為一線抗焦慮藥物使用。因此，除抑鬱障礙外，SSRI在焦慮譜係疾病治療中應用最為廣泛。