4．硝西泮 Nitrazepam

　　【概述】

　　本藥為苯二氮卓類藥物，具有安定、鎮靜及明顯的催眠和抗驚厥作用。其催眠作用近似於生理性睡眠，服藥後30-60分鍾起效，作用持續6-8小時，醒後無後遺效應。

　　本藥口服容易吸收，生物利用度為78%。血漿蛋白結合率為85～95%。半衰期為18～36小時，老年人約38小時，肝病時半衰期延長。本品在肝髒代謝，大部分以代謝產物形式隨尿液排出，20%隨糞便排出。可通過胎盤及分泌進乳汁。

　　【適應證】

　　（1）常用於治療失眠。

　　（2）對癲癇小發作、肌陣攣、嬰兒肌痙攣亦有較好的效果。

　　【應用原則】

　　同地西泮。

　　【使用方法】

　　（1）催眠：每晚5～10 mg，睡前服。

　　（2）抗癲癇：1日15～30 mg，分3次服，每次服5～10 mg。

　　【慎用及禁忌】

　　慎用：

　　（1）肝腎功能不全者。

　　（2）急性酒精中毒者。

　　（3）有藥物濫用或成癮史者。

　　（4）低蛋白血症患者。

　　（5）急性閉角型青光眼患者。

　　（6）嚴重慢性阻塞性肺病患者。

　　禁用：

　　（1）對本藥過敏者。

　　（2）睡眠呼吸暫停綜合征患者。

　　（3）孕婦、15歲以下青少年。

　　（4）重症肌無力患者。

　　【不良反應】

　　偶見嗜睡、易激惹、共濟失調、眩暈、頭痛、便秘、白細胞減少等。

　　【注意事項】

　　服藥同時避免飲酒，餘同地西泮。

　　5．氯硝西泮 Clonazepam

　　【概述】

　　為苯二氮卓類藥物，有抗焦慮和抗癲癇作用。與其他苯二氮卓類藥物相比，本藥的優勢為半衰期長，較其他苯二氮卓類藥物濫用的可能性小。缺點是易產生耐受性，需要增加劑量，特別是治療癲癇時。

　　本藥口服吸收良好，１～2小時血藥濃度達高峰，半衰期為18～50小時；血漿蛋白結合率為80%；主要在肝髒代謝，其代謝產物7-氨基氯硝西泮僅有微弱活性。

　　【適應證】

　　（1）抗癲癇，包括小發作，肌陣攣性癲癇，失神癲癇發作。

　　（2）抗焦慮，包括各種焦慮障礙，急性躁狂發作和失眠。

　　（3）美國食品藥品管理局（FDA）批準的適應證，為伴或不伴有廣場恐怖的驚恐發作。

　　【使用方法】

　　治療癲癇，根據個體差異調整劑量，最高為1日20 mg。治療驚恐發作，劑量為1日0.5～2 mg，分次服用或睡前1次服用。控製精神運動性興奮，1次1～2 mg肌肉注射。

　　【慎用及禁忌】

　　慎用

　　（1）急性間歇性卟啉病。

　　（2）腎功能不全。

　　（3）控製不佳的開角型青光眼。

　　禁用

　　（1）急性閉角型青光眼。

　　（2）嚴重肝髒疾病。

　　（3）妊娠期和哺乳期婦女。

　　（4）對本品及苯二氮卓類過敏者。

　　【不良反應】

　　有鎮靜、疲乏、抑鬱、頭暈、共濟失調、言語遲緩、記憶力下降、意識障礙、興奮性過高、神經質，嚴重的不良反應有呼吸係統抑製，特別是與中樞神經係統抑製劑合用時；罕見肝腎功能損害。

　　【注意事項】

　　（1）肝腎損害及老年、兒童患者應減量。

　　（2） 避免突然停藥。

　　6．阿普唑侖 Alprazolam

　　【概述】

　　本藥為苯二氮卓類藥物。有抗焦慮、鎮靜、催眠和抗驚厥作用。口服吸收迅速而完全，1～2小時達血藥濃度峰值，半衰期一般為12～15小時。血漿蛋白結合率為80%，經肝髒代謝，最後自腎髒由尿液排出。本藥在體內蓄積量極少，停藥後清除快。可通過胎盤並進入乳汁。

　　【適應證】

　　（1）焦慮狀態。

　　（2）失眠症。

　　（3）癲癇。

　　（4）術前鎮靜。

　　【使用方法】

　　用於催眠，睡前0.4～0.8 mg。用於抗焦慮，0.4 mg/次，1日3次。抗驚恐發作，0.4 mg/次，1日3次；用量按需遞增。抗焦慮，最高劑量不能超過4 mg/日。

　　【慎用及禁忌】

　　慎用：

　　（1）中樞神經係統處於抑製狀態的急性酒精中毒者。

　　（2）肝腎功能損害者。

　　（3）重症肌無力患者。

　　（4）未經治療的開角型青光眼患者。

　　（5）嚴重慢性阻塞性肺部病變患者。

　　（6）駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。

　　（7）老年及肥胖患者。

　　禁用：

　　（1）孕婦、哺乳期婦女。

　　（2）閉角型青光眼患者。

　　（3）對本品過敏者。

　　【不良反應】

　　（1）常見嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。

　　（2）罕見的有皮疹、對光敏感、白細胞減少。

　　（3）個別患者發生興奮、多語、睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。

　　（4）長期應用後易產生依賴性，停藥可能發生戒斷症狀，表現為激動或不安。

　　（5）少數患者有口幹、精神不集中、多汗、心悸或視物模糊。

　　【注意事項】

　　（1）對其他苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏。

　　（2）與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑製作用。

　　（3）肝腎功能損害者，能延長本藥半衰期。

　　（4）癲癇患者突然停藥，可導致驚厥發作。

　　（5）有報道稱嚴重的抑鬱患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應采取預防措施。

　　（6）避免長期大量使用而形成依賴性；長期使用如需停藥，應逐漸減量，不宜驟停。

　　（7）出現呼吸抑製或低血壓時，常提示超量。

　　（8）對本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小，逐漸增加劑量。

　　（9）具有潛在依賴性，與其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。

　　（10）與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、酚噻嗪類、單胺氧化酶抑製劑和三環類抗抑鬱藥合用時，可增加彼此藥效，應調整用量。

　　（11）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強降壓作用。

　　（12）與西咪替丁、普萘洛爾合用，本藥的清除減慢，血漿半衰期延長。

　　（13）與撲米酮合用，由於減慢撲米酮的代謝，故需調整其用量。

　　（14）與左旋多巴合用，可降低左旋多巴的療效。

　　（15）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。

　　（16）異煙肼抑製本藥的排泄，可致血藥濃度增高。

　　（17）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度，有可能導致中毒。