七、中樞興奮劑在精神科的應用

　　中樞興奮劑在精神科使用適應證很有限，最多用於兒童注意缺陷多動障礙、成年注意缺陷多動障礙。此外可以用於發作性睡病。

　　巴比妥類藥物

　　1．司可巴比妥 Secobarbital

　　【概述】

　　本藥屬於短效巴比妥類催眠藥。對中樞神經的抑製作用，隨著劑量的加大而表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管係統和呼吸係統有明顯的抑製。過量可麻痹延髓呼吸中樞而導致死亡。鎮靜催眠機製尚不明確，可能由於抑製腦幹網狀結構的上行激活係統，阻斷傳至大腦皮質的衝動，使大腦皮質細胞由興奮轉入抑製，出現困倦、鎮靜和催眠。抗驚厥作用為抑製中樞神經單個突觸或多個突觸傳遞，提高大腦皮質電刺激的閾值。

　　本藥起效快，服後15分鍾生效，持續約2～3個小時；消化道易吸收，脂溶性較高，易通過血腦屏障進入腦組織。本藥與血漿蛋白結合率約為46%～70%。在肝髒代謝，與葡萄糖醛酸結合由腎髒排出，未結合的原形藥物僅少量（約5%）經腎髒由尿液排出。成人半衰期為20～28小時。

　　【適應證】

　　（1）入睡困難的患者。

　　（2）抗驚厥（如破傷風等）。

　　（3）麻醉前給藥。

　　【應用原則】

　　（1）巴比妥類可引起皮疹、多形紅斑及剝脫性皮炎；個別患者可發生粒細胞減少症或缺乏症，應密切觀察。一旦發現應停止服用，進行對症處理。

　　（2）本藥可引起心、肝、腎等髒器的功能損害，注意監測肝、腎功能。

　　（3）長期應用可引起藥物依賴，故凡需長期服用者，應以不同類別的藥物交替服用為宜。

　　（4）因本藥可促使肝髒的藥物代謝酶增加，使自身或其它藥物的代謝加快，進而導致藥效減弱，故必須增加劑量方可有效。為此，本藥物不宜久用。與其他肝代謝藥物合用時注意調整劑量。

　　（5）老年人對本藥較敏感，可出現藥物反常反應，如興奮、睡眠障礙等，用量宜減小。

　　（6）長期應用可導致慢性中毒，出現意識混亂、眼球震顫、步態不穩等症狀，應逐漸停藥。若突然撤藥，可出現戒斷症狀，如焦慮、興奮、厭食、惡心、無力、暈厥及上肢震顫等，應緩慢減量。

　　【使用方法】

　　（1）口服：催眠，50～200 mg，睡前1次頓服；麻醉前用藥，200～300 mg，術前1小時服。成人極量1次300 mg。

　　（2）肌肉注射：催眠，1次100～200 mg；抗驚厥（用於破傷風），1次5.5 mg/kg，需要時可每隔3～4小時重複給藥。

　　【慎用及禁忌】

　　慎用：

　　（1）有藥物濫用或依賴史者。

　　（2）高血壓、心髒病或低血壓者。

　　（3）輕微腦功能障礙患者。

　　（4）注意缺陷多動障礙（ADHD）患者。

　　（5）糖尿病患者。

　　（6）甲狀腺功能亢進或功能減退者。

　　（7）腎上腺功能減退者。

　　（8）胃潰瘍患者。

　　（9）有哮喘病史者。

　　（10）疼痛不能控製者。

　　（11）輕、中度肝、腎功能不全者。

　　（12）高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

　　（13）孕婦（特別是妊娠晚期和分娩期）和哺乳期婦女。

　　禁用：

　　（1）對本藥過敏者。

　　（2）貧血患者。

　　（3）糖尿病未控製者。

　　（4）嚴重肝功能不全者。

　　（5）嚴重肺功能障礙者。

　　（6）哮喘持續狀態者。

　　（7）有卟啉病史或急性間歇性卟啉病患者。

　　【不良反應】

　　（1）常見頭暈、步態不穩、共濟失調。

　　（2）對巴比妥類過敏的患者，可出現皮疹及哮喘，也可出現意識模糊、抑鬱或反常的興奮，多見於老年人、兒童和糖尿病患者；嚴重者發生剝脫性皮炎和Stevens-Johnson綜合征，甚至可致死亡。

　　（3）偶見或罕見不良反應有：粒細胞減少、血小板減少、血清膽紅素降低、血栓性靜脈炎、低血壓、皮膚環形紅斑、水腫（眼瞼、口唇、麵部）、幻覺、肝功能損害、黃疸、骨痛和肌無力等。

　　（4）長時間使用可發生藥物依賴性，突然中斷用藥後易發生戒斷綜合征。

　　【注意事項】

　　（1）對一種巴比妥藥物過敏者，可能對另一種本類藥物過敏。

　　（2）作為抗癲癇藥應用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。

　　（3）輕中度肝功能不全者，用量應從小量開始。

　　（4）長期用藥可產生精神或軀體依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。

　　（5）與其他中樞抑製藥合用，對中樞產生協同抑製作用，應予注意。