非甾體類抗炎藥(NSAIDs)的臨床應用非常廣泛。NSAIDs具有抗炎作用,可用於類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱炎和痛風;具有鎮痛作用,可用於頭痛、偏頭痛、牙痛、月經痛和手術後疼痛;具有解熱作用,可用於因感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的發熱等。
作為臨床常用的非甾體類抗炎藥,雙氯芬酸、布洛芬、對乙酰氨基酚之間有何區別呢?
禁忌症不同
藥物禁忌症是藥物不良反應的集中體現。通過禁忌症,可了解三種藥物不良反應區別。
首先,我們了解一下阿司匹林哮喘。
有些患者在服用阿司匹林數分鍾或數小時後,可出現劇烈哮喘、喉頭水腫、蕁麻疹、低血壓及休克等。這種現象被稱為阿司匹林哮喘(阿司匹林超敏反應)。
阿司匹林與其它NSAIDs之間有相當多的交叉反應,因此通常建議對阿司匹林或其它任何NSAIDs具有超敏反應的患者避免使用所有的NSAIDs。
但是,對阿司匹林敏感的患者,通常使用對乙酰氨基酚是安全的。
其次,我們了解一下對乙酰氨基酚的肝毒性。
口服過量的對乙酰氨基酚可引起致死性肝損傷。美國FDA規定的成人對乙酰氨基酚最大日劑量是4g,《中國藥典-臨床用藥須知》規定的成人最大日劑量是2g。
雙氯芬酸和布洛芬也有一定的肝毒性。局部外用雙氯芬酸凝膠和乳膏,可全身吸收,也可引起轉氨酶升高,應避免長期大麵積使用。
心血管風險不同
非甾體類抗炎藥通過抑製環氧化酶(COX)發揮抗炎、解熱、鎮痛作用。
環氧化酶(COX)是前列腺素(PGs)合成必須的酶,包括三種同工酶,COX-1、COX-2、COX-3。
我們可根據對COX的選擇性不同,把NSAIDs分為三類:非選擇性COX抑製劑,如吲哚美辛、萘丁美酮、布洛芬等;選擇性COX-2抑製劑,如塞來昔布、依托考昔等;選擇性COX-3抑製劑,如對乙酰氨基酚。
非選擇性COX抑製劑的胃腸道不良反應較大,選擇性COX-2抑製劑的心血管風險較大。雙氯芬酸對COX-2的選擇性與塞來昔布相當,因此具有較大的心血管風險。
對乙酰氨基酚是COX-1、COX-2的弱抑製劑,幾無抗炎作用,胃腸道不良反應也較小,通常也不會增加心血管風險。但是,COX-3在腦內大量存在,而且對對乙酰氨基酚比較敏感,因此具有較強的解熱鎮痛作用。
與阿司匹林的合用問題
布洛芬與阿司匹林合用時,可競爭性的占據血小板COX-1的乙酰化位點,減弱阿司匹林的抗血小板聚集作用,增加發生心血管事件的風險。
如果必須服用布洛芬時,可通過調整用藥間隔時間,以減弱布洛芬對阿司匹林抗血小板作用的影響。
布洛芬口服易吸收,服藥後1~2小時血藥濃度達峰值,半衰期為1.8~2小時。因此,為了降低布洛芬對小劑量阿司匹林的影響:
1.阿司匹林普通片:服用阿司匹林前8小時或者30分鍾後,再服用布洛芬;
2.阿司匹林腸溶片:阿司匹林腸溶片吸收慢,應在服用腸溶阿司匹林前5小時或服藥後5小時,再服用布洛芬。
對乙酰氨基酚和雙氯芬酸不影響阿司匹林的抗血小板聚集作用。