ACS Chem Neurosci & PNAS:科學家們開發出了可替代鴉片的特效止痛劑!

作者:dingka 來源:生物穀 日期:17-09-17

最近,來自德克薩斯大學奧斯汀分校的化學家Stephen Martin與James Sahn等人發現了一種特效的止痛劑,能夠靶向此前從未被發現的痛覺通路。這種化合物叫做"UKH-1114"。小鼠試驗表明該化合物能夠有效緩解小鼠的神經性疼痛,其效果與此前被廣泛應用的gabapentin效果相當,此外,新型藥物還具有有效劑量低一級作用時間長等優勢。

如果研究者們能夠證明該藥物對人體的安全性、有效性以及不會出現上癮症狀等問題,那麼將會最終成為可以取代鴉片類藥物的新型止痛劑,而且也會解決長期以來存在的藥物上癮的公共健康問題。

目前有將近三分之一的美國人飽受慢性疼痛的影響,其中最有效的止痛劑就是鴉片。不幸的是,鴉片存在上癮屬性,而且需要不斷提高其使用劑量以達到陣痛的效果。此外,除了鴉片以外的止痛劑也存在自身的問題,例如gabapentin會在部分人群中引起慢性的認知損傷。

在最新的這一研究中,作者們發現UKH-1114能夠靶向一種存在於中樞神經係統中的叫做sigma2的受體,盡管該受體的發現距今已經有25年的曆史,但到現今為止研究者們仍不清楚其作用機製。

來自德克薩斯大學達拉斯分校的神經學副教授Theodore Price通過在小鼠神經損傷模型中試驗UKH-1114,發現該藥物能夠有效緩解小鼠的神經疼痛,效果與gabapentin相當,而作用劑量與持續時間則更佳。此外,研究者們還發現該藥物是通過作用於sigma 2受體發揮功能。相關結果發表在《ACS Chemical Neuroscience》雜誌上。另外,在一篇發表在《PNAS》的文章中,作者描述了克隆與鑒定sigma 2受體的實驗結果。

目前研究者們已經將UKH-1114提交專利申請。

神經性疼痛。或慢性疼痛,一般是中樞神經係統損壞所導致的,此外,化療、糖尿病以及大腦脊髓的損傷也會導致慢性疼痛的發生。針對UKH-1114緩解疼痛方麵的研究還需要繼續進行,但研究者們認為其具有十分巨大的潛在商業價值。

原始出處:James J. Sahn et al,Sigma 2 Receptor/Tmem97 Agonists Produce Long Lasting Antineuropathic Pain Effects in Mice,ACS Chemical Neuroscience(2017). DOI: 10.1021/acschemneuro.7b00200

Assaf Alon et al.Identification of the gene that codes for the σ2receptor,Proceedings of the National Academy of Sciences(2017). DOI: 10.1073/pnas.1705154114

關鍵字:慢性疼痛,鴉片,gabapentin,UKH-1114,sigma,2,神經疼痛

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