支氣管擴張劑是控製慢性阻塞性肺疾病（COPD）症狀的主要藥物，短期按需應用可緩解症狀，長期規律應用可預防和減輕症狀。
β2受體激動劑若患者已接受長效支氣管擴張劑治療，不推薦高劑量短效β2受體激動劑的按需治療。COPD患者單次、按需應用左旋沙丁胺醇，效果並不優於傳統支氣管擴張劑。
長效β2受體激動劑作用持續時間達 12小時以上。福美特羅和沙美特羅可顯著改善1秒鍾用力呼吸容積（FEV1）、肺容積和生活質量，緩解呼吸困難，減少急性加重次數，對死亡率和肺功能下降無影響。新型長效β2受體激動劑茚達特羅的作用時間長達24小時，可顯著改善 FEV1和生活質量、緩解呼吸困難。
β2受體激動劑可致靜息時心動過速，用於某些易感患者或可誘發心律失常，吸入劑型少有上述反應；大劑量藥物用於某些老年患者，或可引發骨骼肌震顫；還可導致低鉀血症；靜息狀態下可增加機體氧耗量；尚未發現β2受體激動劑與肺功能加速下降和死亡率升高之間的關係。
抗膽堿藥長效抗膽堿藥噻托溴銨藥效持續 24 小時以上，可降低急性加重和相關住院率、改善症狀、有效增強肺康複治療效果；聯合其他常規治療不能延緩肺功能下降；無心血管風險證據；減少COPD急性加重的效果略優於沙美特羅。
與阿托品相比，異丙托溴銨、氧托溴銨及噻托溴銨等藥物的全身副作用很少見，較大劑量範圍內用藥相對安全，主要副作用為口幹。每天吸入18 μg噻托溴銨幹粉製劑，對纖毛清除黏液能力無影響。有研究發現，吸入異丙托溴胺者可致口苦和口中金屬味道。COPD患者規律接受異丙托溴銨治療，心血管事件少量增加。麵罩霧化吸入抗膽堿藥可誘發急性青光眼。
甲基黃嘌呤類茶堿可改變患者的吸氣肌功能。與吸入長效支氣管擴張劑相比，茶堿療效較差且耐受性不佳。若可應用長效支氣管擴張劑，則不推薦應用茶堿。與單用沙美特羅相比，沙美特羅聯合茶堿治療可使FEV1 和呼吸困難獲得較大改善。小劑量茶堿可減少 COPD急性加重發作，但無法增強支氣管擴張劑治療後的肺功能。
甲基黃嘌呤類藥物的治療窗很窄，大部分療效僅在接近中毒劑量時才可獲得。副作用與劑量相關，前者包括房性或室性心律失常、癲癇大發作。這類藥物與其他常用藥物（如洋地黃和華法林等）也有顯著交叉反應。黃嘌呤類衍生物或有藥物過量風險。
聯合應用聯合應用短效β2受體激動劑和抗膽堿藥可使 FEV1獲得更大、更持久改善。聯合應用β2受體激動劑、抗膽堿藥和（或）茶堿可進一步改善肺功能和生活質量。與單一製劑相比，短期聯合應用福莫特羅和噻托溴銨對 FEV1 有較大改善。
糖皮質激素
吸入糖皮質激素糖皮質激素對肺部和全身炎症的效應存有爭議。在治療穩定期 COPD時，局限用於有一定指征的患者。FEV1<60%預計值的 COPD 患者規律吸入糖皮質激素，可改善症狀、肺功能、生活質量，降低急性加重次數。某些患者停用吸入糖皮質激素，可能會導致急性加重。規律吸入糖皮質激素不會改變 FEV1 長期下降趨勢，也無法降低COPD 死亡率。
吸入糖皮質激素伴有較高的口腔念珠菌、聲音嘶啞和皮膚淤斑發生率，也有肺炎發生風險增加。曲安西龍長期治療可能增加骨密度降低風險。長期研究表明，布地奈德對骨密度和骨折發生率無影響。在骨質疏鬆高發COPD 患者中，氟替卡鬆（500 μg ，bid）單用或聯合沙美特羅，不會導致骨礦物質密度下降。
與支氣管擴張劑聯用對於中、重度 COPD 患者，聯用吸入糖皮質激素和長效β2受體激動劑，較各藥單用效果更好，可有效改善肺功能和健康狀況、減少急性加重。一項前瞻性臨床研究並未證實聯合治療可顯著降低死亡率。聯用吸入糖皮質激素和長效β2受體激動劑，或增加肺炎發生風險，但無其他副作用。
長效β2受體激動劑/糖皮質激素聯合噻托溴銨吸入治療，可改善肺功能和生活質量，也可能減少急性加重，但三聯療法效果需要更多研究證實。
磷酸二酯酶-4 抑製劑
磷酸二酯酶 -4 抑製劑（羅氟斯特）每日一次口服，無直接支氣管擴張作用；但用於已接受沙美特羅或噻托溴銨治療的患者，可以改善FEV1。
在已接受糖皮質激素治療的慢性支氣管炎，嚴重、非常嚴重和伴有急性加重史的COPD患者中，羅氟斯特可減少15%~20%的中、重度急性加重。
長效支氣管擴張劑聯合羅氟斯特治療，也有改善肺功能的效應，但對預後、尤其是對急性加重的影響仍有爭議。
目前尚無羅氟斯特和吸入糖皮質激素作用的比較研究。
其他藥物
疫苗流感疫苗可使COPD病情減輕、死亡率降低，推薦應用含有滅活病毒的疫苗，對老年COPD患者更有效。對於年齡≥65歲或<65歲、FEV1<40%預計值的COPD患者，建議接種肺炎球菌多糖疫苗。
α1抗胰蛋白酶補充嚴重遺傳性α1抗胰蛋白酶缺乏、且被證實有肺氣腫的年輕患者才可試用該治療。
抗生素持續預防性應用抗生素對COPD急性加重無效。阿奇黴素每日一次治療可減少急性加重。不推薦抗生素用於COPD穩定期的常規治療。
祛痰藥不推薦常規應用。N-乙酰半胱氨酸等可能具有抗氧化效應，或可用於反複急性加重患者。有證據表明，未經吸入糖皮質激素治療的患者應用祛痰藥，可能會減少急性加重。
免疫調節劑對減輕COPD急性加重程度、減少急性加重次數或有作用，但尚不是常規推薦用藥。
鎮咳藥在穩定期，常規應用鎮咳藥為禁忌。
血管擴張劑一氧化氮禁用於COPD 穩定期。不推薦應用內皮素-調節製劑治療COPD合並肺動脈高壓患者，除非這類製劑有明確療效和臨床安全性。
麻醉藥品口服阿片類可有效治療非常嚴重 COPD 患者的呼吸困難，尚無充分資料表明霧化阿片類有效。嗎啡控製呼吸困難或有嚴重副作用，僅限於少數敏感者。
