地高辛為臨床常用的強心苷類藥物,主要用於充血性心力衰竭的治療和心房撲動及心房顫動患者心室率的控製[1]。地高辛治療指數窄,安全範圍小,藥效學、藥動學個體差異大,治療濃度與中毒濃度接近[2]。而地高辛常應用於老年人,老年人因其自身特點,聯合用藥趨於常規化和普遍化,這種合用對地高辛的血藥濃度產生較大影響。小編在這通過幾個病例[3]來講講地高辛與其他藥物的相互作用。
病例1:地高辛合用胺碘酮
【病史摘要】
女,51歲。因“活動後心悸、氣促6個月”入院。心電圖:快速心房顫動。診斷:風濕性心髒病,二尖瓣狹窄,快速心房顫動,心功能Ⅱ級。
【處方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
胺碘酮片:0.2g×21片 用法:0.2g 3/d 口服
【評析】
胺碘酮能減少腎對地高辛的清除率,可使地高辛的血藥濃度升高50%〜75%,從而致心動過緩,
【建議】
地高辛與胺碘酮聯用時應將地高辛用量減少1/3〜1/2。
病例2:地高辛合用維拉帕米
【病史摘要】
女,63歲。因“活動後心悸、氣促1年”就診。血壓:180/110mmHg,心電圖:快速心房顫動。診斷:高血壓性心髒病,快速心房顫動。
【處方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
維拉帕米片:40mg×42片 用法:80mg 3/d 口服
【評析】
維拉帕米能導致地離辛藥代動力學的改變,抑製腎小管主動地排泄 地高辛,降低其腎清除率及代謝清除率,兩者合用可使地高辛穩態血藥濃度增加 60%〜80%,從而引起嚴重的心動過緩。
【建議】
地離辛與維拉帕米聯用時應將地高辛劑量減少1/3〜1/2。
病例3:地離辛合用複方利血平
【病史摘要】
女,68歲。因“頭暈2年,心悸、氣促3個月”就診。血壓:150/ l00mmHg。診斷:高血壓性心髒病,心功能Ⅱ級。
【處方】
地高辛片:0.25mg×7片用法:0.25mg 1/d 口服
複方利血平片:42片 用法:2片 3/d 口服
【評析】
複方利血平片含利血平、氫氯噻嗪等。利血平可使迷走神經興奮,從而抑製竇房結的自律性,延長房室傳導。與強心苷合用可引起心動過緩、傳導阻滯,嚴重時甚至可誘發多源性室性期前收縮。氫氯噻嗪可引起低鉀。低鉀時心肌應激性增強,能提高心肌對強心苷的敏感性,可導致心率加快、期前收縮、房室傳導阻滯,甚至心室顫動。
【建議】
地高辛與複方利血平片不宜合用,可用依那普利代替複方利血平片降血壓。
病例4:地高辛合用複方氫氧化鋁
【病史摘要】
女,42歲。因“食欲不振20d”就診。既往有“冠心病”病史2年。診斷:①慢性胃炎②冠心病,心功能Ⅱ級。
【處方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
複方氫氧化鋁片:42片 用法:2片 3/d 口服
【評析】
地高辛的吸收能被三矽酸鎂降低99. 5%,氫氧化鋁降低11.4%,複 方氫氧化鋁含三矽酸鎂、氫氧化鋁,故能大蝠地降低地高辛的吸收,從而導致強心 作用減弱。
【建議】
複方氫氧化鋁不宜與地高辛合用,可用猴頭菌片代替複方氫氧化鋁#
病例5:地高辛合用甲氧氯普胺
【病史摘要】
男,65歲。因“食欲不振、惡心1周”就診。既往有“冠心病”病史5 年。診斷:①設性灣炎;②冠心病,心功能II級。
【處方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
甲氧氯普胺片:5mg×42片 用法:10mg 3/d 口服
【評析】
地高辛的吸收部位在小腸上端,甲氧氯普胺能加快腸蠕動,在地高辛尚未完全溶解與吸收前就通過小腸,使地高辛的生物利用度減少約25%,從而導 致地高辛血藥濃度減低而影響療效。地高辛與多潘立酮可發生類似作用。曲美布汀對胃運動有雙向調節作用,可使胃的不規律運動趨於規律化,起到促進胃排空的作用,與地高辛無相互作用,不影響地高辛的吸收和利用率。
【建議】
使用地高辛時,不宜同時用甲氧氯普胺,可用曲美布汀代替甲氧氯普胺。
病例6:地高辛合用溴丙胺太林
【病史摘要】
女,49歲。因“發作性上腹痛1個月”就診。既往有“冠心病” 病史5年。胃鏡:十二指腸潰瘍。診斷:①十二指腸潰瘍②冠心病,心功能 II級。
【處方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
溴丙胺太林片:15mg×21片 用法:15mg 3/d 口服
【評析】
地高辛的溶解及吸收較慢,溴丙胺太林能抑製腸蠕動,使地高辛在小腸上端的通過時間延長,增加地高辛溶解及在小腸的吸收,易引起地高辛中毒。
【建議】
地高辛與溴丙胺太林不宜合用,可應用西咪替丁代替溴丙胺太林。
病例7:地高辛合用阿卡波糖
【病史摘要】
女,48歲。因“活動後心悸、氣促9個月”就診。既往有“2型糖 尿病”病史9年,每日接受胰島素治療控製血糖。診斷:①冠心病,慢性心功能不全;②2型糖尿病。
【處方】
胰島素注射液:10U(早)6U(中)8U(晚)三餐前30min皮下注射
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
阿卡波糖片:50mg×21片 用法:50mg 3/d 口服
【評析】
阿卡波糖為α-葡萄糖苷酶抑製藥,其降糖機製是抑製小腸壁細胞活性及其與葡萄糖苷酶的可逆性結合,從而延緩糖類的降解,造成腸道葡萄糖的吸收緩慢,降低餐後血糖水平。小腸壁細胞活性被抑製,則地高辛吸收 亦會成少。同時,阿卡波糖可吸附地高辛,而阿卡波糖口服後很少被吸收,主要在腸道降解或以原形方式隨糞便排泄,這也必然會影晌人體對地高辛吸收。
【建議】
若地高辛與阿卡波糖必須合用,阿卡波糖應在每餐第一口飯時服用,而地高辛定於每晚9時後服用,同時通過監測地高辛血藥濃度來設計和調整給藥方案。
病例:8:地高辛合用氫氯噻嗪、潑尼鬆
【病史摘要】
男,69歲。因“心悸、氣促、下肢水腫1年”就診。診斷:冠心病,慢性心功能不全。
【處方】
地高辛片:0.25mg×21片 用法:0.25mg 3/d 口服
氫氯噻嗪片:25mg×21片 用法:25mg 3/d 口服
潑尼鬆片:5mg×42片 用法:10mg 3/d 口服
【評析】
氫氣噻嗪能促進鈉、水排泄,減少血容量,降低心髒的前、後負荷,消除或緩解靜脈淤血及其所引起的肺水腫和外周水腫,但其可引起血鉀降低 ;潑尼鬆具有保鈉、排鉀作用,可引起水鈉瀦留而加重患者的水腫,同時降低血鉀;氫氯噻嗪與潑尼鬆合用可明顯降低血鉀,地高辛在低血鉀時易引起中毒。同時潑尼鬆可加重心力衰竭症狀,應盡量避免使用。
【建議】
不宜用潑尼鬆,可聯用保鉀利尿藥或同時補鉀。
病例9:地高辛合用羅紅黴素
【病史摘要】
女,56歲。因“咳嗽、咳痰2d”就診。既往有“冠心病、心力衰竭” 病史3年,正在服用地高辛治療。診斷:①急性支氣管炎;②冠心病,心力衰竭。
【處方】
地高辛片:0.25mg×7片 用法:0.25mg 1/d 口服
羅紅黴素膠囊:0.15g×14粒 用法:0.15g 2/d 口服
【評析】
常規地高辛治療中加入羅紅黴素可導致地高辛血藥濃度升高近1倍,毒性增強近10%。部分地高辛是通過胃腸道細菌進行代謝,羅紅黴素可抑製這些細菌生長,使地高辛代謝減少,從而使其血藥濃度升高。紅黴素、克拉黴素、四環素與地高辛均有類似的相互作用。