血脂是血漿或血清中所含脂類的總稱，包括膽固醇、甘油三酯、磷脂和遊離脂肪酸等。血脂與載脂蛋白結合形成脂蛋白，包括乳糜微粒、極低密度脂蛋白、低密度脂蛋白、中密度脂蛋白和高密度脂蛋白。血脂代謝紊亂或高血脂症是動脈粥樣硬化病變形成和發展的重要危險因素。常用調血脂藥物主要分為五大類，即他汀類、貝特類、煙酸類、膽固醇吸收抑製劑和膽汁酸螯合劑(樹脂類)。

        1.他汀類

        又稱HMG-CoA還原酶抑製劑。主要藥物有辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、洛伐他汀。他汀類藥物通過抑製HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成，主要降低血清總膽固醇與低密度脂蛋白，兼有降低甘油三酯的作用。還具有穩定動脈粥樣硬化斑塊、保護血管內皮、抗炎等多種作用，長期服用可以顯著減少心腦血管事件。臨床上主要用於高膽固醇血症和冠心病患者。不良反應少，主要表現為胃腸道不適、肝損害及肌病。最嚴重的副作用是橫紋肌溶解，可引起急性腎功能衰竭而危及生命。長期服用者應定期檢查肝功能，在用藥過程中應注意監測肝功和肌酶，若肝髒酶轉氨酶升高大於正常上限3倍，或者病人出現肌肉酸痛無力、血清肌酸激酶(CK)升高大於正常上限 5 倍，應及時停藥並處理。活動性肝病患者以及兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用。

        2.貝特類

        主要藥物有非諾貝特、苯紮貝特、吉非羅齊。激活過氧化物酶增殖體活化受體α(PPARα)，通過基因調控，增加血中高密度脂蛋白的濃度，加速乳糜微粒和極低密度脂蛋白的降解，降低血中甘油三酯，進而降低低密度脂蛋白的水平。對甘油三酯降低療效確切，但對膽固醇含量的降低作用明顯弱於他汀類。臨床上為以甘油三酯增高為主的高脂血症的首選。服藥期間需定期檢查肝功能、腎功能及肌酸磷酸激酶、血尿酸等。活動性肝病患者以及兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用。

        3.煙酸類及其衍生物

        煙酸類屬水溶性B族維生素，當用量超過作為維生素使用的劑量時，有明顯的調脂作用。主要藥物有阿西莫司，臨床上適用於治療高甘油三脂血症以及甘油三酯升高為主的混合性高脂血症。可導致顏麵潮紅、皮膚瘙癢及胃腸不適，另外，還可引起血尿酸及血糖升高等。由於煙酸的不良反應較大，臨床上已很少人使用。

        4.膽固醇吸收抑製劑

        主要藥物有依折麥布，另有複合製劑依折麥布辛伐他汀片(依折麥布10mg，辛伐他汀10mg，20mg，40mg)。依折麥布是一種口服、強效的降脂藥物，可在一天之內任意時間服用，可空腹或與食物同時服用。其附著於小腸絨毛刷狀緣，抑製膽固醇的吸收，從而減少小腸中膽固醇向肝髒轉運，使得肝髒膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。最常見的不良反應為頭痛和惡心。禁用於活動性肝病，不明原因的血清轉氨酶持續升高的患者。孕婦、兒童慎用。

        5.樹脂類(膽酸螯合劑)

        或稱堿性陰離子交換樹脂，主要藥物有考來烯胺、考來替泊。其在腸道內與膽酸呈不可逆結合，阻止腸道對膽酸及膽固醇的吸收，促進膽固醇降解的作用，其主要作用是降低血中膽固醇。而對任何類型的高甘油三脂血症患者及純合子家族性高膽固醇血症患者無效。不良反應較大，主要集中在胃腸道，表現為惡心、腹脹、消化不良和便秘。可引起脂肪、脂溶性維生素、葉酸吸收不良，長期服用應適當補充維生素 A、維生素 D、維生素 K 等脂溶性維生素及鈣鹽。