拉唑,拉唑,傻傻分不清楚!

作者:林慧團隊 來源:解藥家庭藥師 日期:17-03-15

        前幾日,小編在窗口被一老大爺詢問:“你好,我剛做完心髒搭橋手術,以前吃的雷貝拉唑吃完了,是否能吃我孫子的奧美拉唑腸溶片?家裏好像女兒也買過一盒泮托拉唑腸溶膠囊,這個能代替嗎?”小編隨即看了一下病人手中還拿著剛從藥房取走的氯吡格雷(波立維),建議病人維持服用雷貝拉唑,奧美拉唑與泮托拉唑不應當使用。針對拉唑類藥品的問題,小編認為有必要和大家一起來說一說。

1、胃酸如何分泌

        胃酸由壁細胞分泌,並受中樞(乙酰膽堿)和外周諸多因子(生長抑素、組胺和促胃液素等)的調控。它們作用於壁細胞的特異性受體,通過如下圖1(圖片摘自《藥理學》八年製第二版)兩種細胞機製,增加cAMP及Ca2+濃度,最終影響壁細胞頂端分泌小管膜內的質子泵(H+-K+-ATP酶)而影響胃酸分泌。因此,作為控製胃酸分泌的最終環節物質,H+-K+-ATP酶(又稱質子泵)有著至關重要的地位。而質子泵抑製劑是臨床上常用的一類抑製胃酸分泌的藥物。

2、什麼是拉唑係列藥品

        拉唑係列藥品一般指一代:奧美拉唑(洛賽克)、蘭索拉唑(達克普隆)、泮托拉唑(泰美尼克),二代:雷貝拉唑(波利特)、 埃索美拉唑(耐信)、艾普拉唑(壹麗安)。這些都屬於質子泵抑製劑,有著強大的抑製胃酸分泌的作用。

        首先,拉唑藥品常用於緩解胃、十二指腸潰瘍病人潰瘍病症狀(如燒心、胃部疼痛等)。這些臨床病症出現主要原因之一就是由於胃酸侵蝕胃、十二指腸粘膜,因此,抑製胃酸分泌是治療胃、十二指腸潰瘍的治療原則之一。另一方麵,有報道稱拉唑藥品具有促進潰瘍愈合的作用。

        其次,拉唑藥品用於治療胃-食道反流病。胃-食道反流病最重要的病理生理過程就是食道粘膜長時間暴露於反流的胃酸中,導致其粘膜受損。而強大的抑酸功能正是對症下藥。

        最後,拉唑藥品常用於抗幽門螺杆菌的經典三、四聯用藥方案。同時,對於治療以重症消化性潰瘍、胃酸分泌過多、血清胃泌素水平顯著增高為主要臨床特征的卓艾綜合征,也是非常有效的。

3、常見質子泵抑製劑的作用區別

        奧美拉唑是首個應用於臨床的質子泵抑製劑,它有兩個部位能夠非競爭性抑製地與質子泵受體結合。蘭索拉唑引入三氟乙氧基,由於氟元素的引入,使得其生物利用度和脂溶性增加,同時半衰期也得到了提升,而其與奧美拉唑治療效果是類似的。

        相較於奧美拉唑,泮托拉唑靶點專一性和對酸的穩定性有了更進一步的提升。奧美和泮托都是經過CYP2C19代謝,不同的人可能藥物療效不太一樣。

        二代拉唑主要經過3A4途徑代謝,就沒有這個問題。雷貝拉唑與其他質子泵抑製劑相比,抑酸效果最為持久;但它有一個手性S原子,外消旋,所以生物利用度不高。

        埃索美拉唑其實是奧美拉唑的單一光學活性體,沒什麼大的變化,相當於提純了。

        艾普拉唑則是血漿半衰期和達峰時間更長,也完全沒有經過2C19路徑代謝。但對酸不穩定。而總的療效、安全性與耐受性和奧美拉唑也是差不多的。

        眾所周知,氯吡格雷(波立維)部分通過CYP2C19代謝為其活性產物,服用抑製此酶活性的藥物可能降低氯吡格雷轉化為活性代謝物的水平,進而降低血小板抑製作用,增加患者心腦血管事件發作的發生率。而老大爺剛做完心髒搭橋手術,必須規律服用氯吡格雷治療,這也就解釋了為何小編在回答病患的時候建議繼續服用雷貝拉唑,而不建議更換奧美和泮托去替代的道理了。

4、如何服用該類藥品

        首先,上述的拉唑類藥品都是腸溶製劑,最好在空腹時服用。雖然食物和抗酸劑不會影響奧美拉唑的小腸吸收率,但會延遲藥物起效時間。因此,為了使藥物產生較快、較好的療效,患者可在飯前30~60分鍾服用。該藥可口服但不可咀嚼或壓碎服用,可泡在水或者不含碳酸鹽的水中,但必須在30分鍾內喝完。這樣可以達到最佳的抑酸效果。

        其次,睡前服用拉唑類藥品可抑製夜間胃酸分泌,降低夜間胃潰瘍出血事件的發生。白天由於進餐後的食物能稀釋分泌的胃酸,其濃度並不高;而夜間在空腹情況下,分泌的胃酸往往直接與胃黏膜接觸。這樣更容易引起胃黏膜糜爛、出血等問題。

        然後,長期服用拉唑,要謹防維生素B12缺乏。因為維生素B12在胃部酸性環境下才能良好吸收,由於拉唑類藥品長期減少胃酸分泌,會導致維生素B12吸收不良。

        最後,長期服用拉唑藥品或者在服用過程中出現不適的,應谘詢醫生和藥師,避免嚴重藥物不良反應的發生。

關鍵字:拉唑

分享到:
新浪微博 微信 騰訊微博 更多
更多評論
//站內統計 //百度統計 //穀歌統計 //站長統計