近期,沈陽藥科大學藥學院研究人員發表論文,旨在製備生物素修飾的冬淩草甲素脂質體,考察處方和工藝各因素對包封率的影響。研究指出,優化得到最佳處方,製得的生物素修飾的冬淩草甲素脂質體粒徑較小,包封率較高。該文發表在2016年第04期《沈陽藥科大學學報》雜誌上。
以包封率為指標,應用L_9(3~4)正交實驗設計優化生物素修飾的冬淩草甲素脂質體的處方和工藝。
最佳處方組成為磷脂的質量濃度為30 g·L~(-1),氫化大豆卵磷脂(hydrogenated soybean phospholipids,HSPC)與大豆卵磷脂(soybean phospholipids,SPC)的質量比為1∶1,pH6.8的磷酸鹽緩衝液,藥物與磷脂的質量比為1∶18,磷脂與膽固醇的質量比為6∶1。生物素-甲氧基聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(Biotin-PEG2000-DSPE)摩爾濃度為6 mol·L~(-1)。最佳製備工藝為二氯甲烷10 mL,成膜溫度40℃。包封率為(81.52±2.21)%(n=3),平均粒徑為(131±26)nm,Zeta電位為-(26.2±1.1)mV。