喹諾酮類藥物是一把雙刃劍，使用得當可以取得良好抗感染療效，使用不當則招致多種問題。即便如此，人們還是對其未來充滿了期待。

　　愛因何而生？

　　喹諾酮類藥物為僅次於頭孢菌素類的臨床最常用抗菌藥，在抗感染領域發揮著重要作用。臨床醫師喜歡使用該類藥物與喹諾酮類的以下優良特性有關。

　　⑴ 抗菌譜廣、臨床適應證多。喹諾酮類藥物對革蘭陽性及陰性菌、厭氧菌（如新喹諾酮類莫西沙星）、支原體屬等均具良好抗菌活性，可用於下呼吸道、泌尿生殖道、腹腔及皮膚軟組織等感染。

　　⑵ 具有優良的藥物動力學特性。該類藥物的組織濃度高，如環丙沙星的肺組織濃度是血濃度的3倍，對前列腺等組織的穿透性也好，從而保證了其良好的臨床療效。

　　⑶ 給藥方便 。近年來PK/PD研究顯示，這類藥物為濃度依賴性藥物，而且半衰期均較長，多數品種一天一次給藥；同時多數喹諾酮類既可靜脈也可口服給藥，且口服吸收良好，故也是門診治療或重症感染序貫治療的常用抗菌藥物。

　　⑷ 經典主流藥物如左氧氟沙星的不良反應相對較少，也是該類藥物在臨床上廣泛應用的原因之一。

　　恨緣何而起？

　　提起喹諾酮類藥物，總是與抗菌藥濫用、細菌耐藥性聯係在一起，似乎成了眾矢之的。該類藥物是當前我國抗菌藥臨床應用管理中的重點藥物之一，《衛生部辦公廳關於抗菌藥物臨床應用管理有關問題的通知》頒發的一個目的，也是為了規範喹諾酮類的臨床應用。喹諾酮類臨床應用存在的問題主要如下。

　　⑴ 臨床存在不合理應用現象。用藥指征掌握不嚴（如在上呼吸道病毒感染時應用該類藥物）、聯合用藥（與β-內酰胺類等聯用）過多等。

　　⑵ 某些細菌對喹諾酮類耐藥性高。大腸埃希菌對喹諾酮類的耐藥率在我國高達60%，為全球首位，影響了該類藥物在某些感染如尿路、腹腔感染中的應用。但也並非所有細菌對該類藥物的耐藥性都高，銅綠假單胞菌對環丙沙星的耐藥率與第三代頭孢菌素頭孢他啶等相仿，肺炎鏈球菌幾無耐藥，支原體屬對其十分敏感。

　　⑶ 喹諾酮類在特殊人群的用藥問題。喹諾酮類藥物作用的靶酶為細菌DNA旋轉酶及拓撲異構酶，對幼年動物軟骨造成損害，不宜用於妊娠女性和兒童；有個別早期妊娠女性因尿路感染等誤服喹諾酮類藥物，因擔心影響胎兒而行人工流產；喹諾酮類藥物可滲入至乳汁，不宜用於哺乳期女性，若必須應用，在用藥期間應停止哺乳。老年人使用喹諾酮類藥物可能出現失眠，且老年患者常存在一定程度的腎功能減退，用藥時須適當調整劑量。

　　愛恨雖在，希望無限

　　近十餘年來，抗菌新藥研發進入瓶頸狀態，細菌耐藥性的快速增長與抗菌新藥上市速度明顯下降形成了鮮明對比，造成臨床無藥可用的境地。喹諾酮類新藥研發則相對活躍，國際上一直有幾個具一定特性的新藥進入各期臨床試驗。目前處於研發階段或近期上市的新藥特點為，對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）具抗菌活性，將有可能進一步擴大這類藥物的臨床適應證。但新喹諾酮類治療MRSA的臨床價值及耐藥性產生的可能性仍有待進一步研究。

　　本次圓桌會報道內容由趙偉希、楊翎、劉暢、陳婕 整理