眾所周知，使用放射性標記的雙膦酸鹽治療骨轉移是一個已被證明的安全有效的姑息性療法。177Lu-DOTA-唑來膦酸(177Lu-DOTA-ZOL)是一種新的治療骨轉移的放射性藥物。

        這是一項前瞻性的研究，研究人員基於一係列SPECT/CT影像和血樣評估了單次治療劑量的177DOTA-ZOL的安全性和劑量學。招募了9位在常規治療下病情進展的有廣泛性骨轉移的轉移性去勢耐受性前列腺癌(mCRPC)患者(70.8±8.4歲)。在接受了5780±329MBq 177Lu-DOTA-ZOL後7天內，患者接受了3D全身SPECT/CT掃描和靜脈采血。對主要器官和腫瘤病灶進行劑量學評估。通過血液生物標誌物評估安全性。

        在所有患者中，骨病灶快速攝取177Lu-DOTA-ZOL，並高滯留;同時177Lu-DOTA-ZOL從血流中快速清除。注射後6個小時，腫瘤病灶內平均滯留量為0.02% IA/g;在注射後170個小時，腫瘤病灶內平均滯留量為0.01% IA/g。

        在該隊列中，骨腫瘤病灶、腎髒、紅骨髓和骨表麵的平均吸收劑量分別為4.21、0.17、0.36和1.19 Gy/GBq。紅骨髓被發現是所有患者的劑量限製器官。6.0 GBq的中位最大耐受注射活性可能會超過每個患者的紅骨髓的定義閾值2 Gy。

        總而言之，與其他放射性藥物相比，177Lu-DOTA-ZOL治療成骨細胞骨轉移瘤是安全的，並且具有良好的治療指數。然而，應考慮個體化劑量測定，以避免個別患者出現嚴重的血液毒性。