拮抗肌鬆藥神經肌肉阻滯作用的經典藥物乙酰膽堿酯酶抑製劑有起效緩慢、副作用較多等缺點。
近年來，新型選擇性肌鬆藥拮抗劑Sugammadex因作用機製獨特、起效迅速、安全性良好而廣受關注。
在2009年歐洲麻醉學會(ESA)年會上，近期多篇臨床研究報告和彙聚分析的結果再次證實了其上述優勢。
起效迅速，顯著優於新斯的明
2008年發表了兩項設計相似的彙聚分析，它們均顯示與新斯的明和安慰劑相比，Sugammadex（2 mg/kg）可更迅速地逆轉羅庫溴銨誘導的淺神經肌肉阻滯（NMB），並且逆轉時間的變異率更低。
德國布羅貝納（Blobner）等對13項Ⅱ期和Ⅲ期臨床研究進行了彙聚分析。
手術患者分別接受Sugammadex 2 mg/kg（409例）、新斯的明 50 μg/kg (聯合格隆溴銨 10 μg/kg，48例) 或安慰劑（74例）。主要療效指標為從給藥到四個成串刺激（TOF）比值（TOFR, T4/T1）恢複到0.90的時間。
結果表明，Sugammadex組患者TOFR恢複到0.9的中位時間僅為1.9分鍾，顯著短於新斯的明(17.6 分鍾) 和安慰劑 (37.8分鍾)組。並且，患者使用Sugammadex後，無論是接受插管劑量還是插管加維持劑量的羅庫溴銨，TOFR恢複到0.9的中位時間（1.9分鍾對2.2分鍾）相似。
無獨有偶，奧地利克努爾-布雷迪（Khuenl-Brady）等對4項Ⅱ期和Ⅲ期隨機研究進行了彙聚分析，得出了相似的結論。
在該研究中，患者接受Sugammadex 2 mg/kg（75例）、新斯的明50 μg/kg (聯合格隆溴銨10μg/kg，45例) 或安慰劑（24例）。
結果表明，Sugammadex組患者TOFR恢複到0.9的中位時間僅為2.3分鍾，顯著短於新斯的明(18.9分鍾) 和安慰劑(73.3 分鍾)組。使用Sugammadex後，無論是接受插管劑量、還是插管加維持劑量的羅庫溴銨，TOFR恢複到0.9的中位時間相似（2.0分鍾對3.0分鍾）。
除上述臨床研究外，一些前期的動物研究對我們全麵認識Sugammadex的作用提供了新線索。
英國霍普（Hope）等開展的一項動物研究表明，在大鼠經羅庫溴銨誘導NMB後，Sugammadex不僅能迅速恢複神經肌肉功能，還能重建自主呼吸。該研究提示Sugammadex對低氧化學反射抑製有逆轉功能。
安全性好，不良反應輕微
2008年發表的數項研究表明，Sugammadex具有良好的安全性，即使使用較大劑量，其不良反應仍較輕微。
法國普洛德（Plaud）等對10項Ⅰ-Ⅲ期安慰劑對照研究進行了彙聚分析。成人手術患者或健康誌願者在經羅庫溴銨或維庫溴銨誘導出現NMB後，分別接受Sugammadex (0.1-8.0 mg/kg，640例) 或安慰劑（140例）治療。
結果表明，兩組間出現1種以上不良事件（AE）的患者比例相似（68%對72%)。多數不良反應為輕中度。發生至少1次嚴重AE的患者比例在Sugammadex 組 (5.8%) 和安慰劑組(4.3%)相似。
荷蘭彼特斯（Peeters）等則在一項單中心隨機雙盲交叉研究中，探索了單次大劑量(遞增至96 mg/kg)靜脈輸注 Sugammadex對健康人群的安全性。
13名健康成年誌願者接受4次靜脈注射，包括3次劑量遞增的Sugammadex (32 mg/kg、64 mg/kg和96 mg/kg) 和1次安慰劑，間隔1周洗脫期，1次安慰劑給藥隨機插入有效藥治療流程中。
結果表明，最常見的治療相關AE為味覺障礙（金屬味或苦味），共報告11人次。其他發生1次以上的治療相關AE為惡心(n=3)、疲乏(n=2)、頭暈 (n=2)、體位性暈眩 (n=2) 和頭痛(n=2)。AE一般為輕度、一過性，未發生嚴重AE。其中一名男性受試者因注射Sugammadex過程中出現可疑過敏反應而退出研究，其餘12名受試者生命體征、心電圖記錄、實驗室指標均未發生有臨床意義的變化。
該研究提示，即使劑量高達96 mg/kg，Sugammadex仍可安全使用。
此外，荷蘭學者凱姆（Kam）等通過一項納入84名健康誌願者的單中心、隨機、雙盲、安慰劑對照、交叉研究表明，單次靜脈注射治療劑量(4 mg/kg)或超治療劑量(32 mg/kg)的Sugammadex，伴或不伴隨使用羅庫溴銨或維庫溴銨，均不會引起心電圖上QT間期延長。
（明磊 整理，上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院 於布為 審校）
專家點評
廣州醫學院第一附屬醫麻醉科 歐陽葆怡
肌鬆拮抗劑的發展和重要意義
目前臨床廣泛開展的微創、腔鏡、內窺鏡及各種介入手術具有創傷小、療效確切、患者康複快的特點。這些手術要求麻醉誘導迅速、能維持穩定的麻醉深度、對精細手術需絕對保證患者無體動、對機體生理功能幹擾小以及停止麻醉後患者意識和各項生理功能迅速恢複常態。七氟醚吸入麻醉和丙泊酚-瑞芬太尼靶控輸注(TCI)靜脈麻醉基本能達到上述要求。
為確保患者術中無體動，常使用較大劑量羅庫溴銨，但肌鬆藥臨床作用時間勢必延長，影響術畢恢複時間。新型肌鬆藥拮抗劑Sugammadex能高度選擇性地迅速拮抗羅庫溴銨肌鬆效應，靜注羅庫溴銨1.2 mg/kg後3 min予Sugammadex 16 mg/kg，不到2 min TOFR就達到0.94；甚至給予羅庫溴銨後當PTC=1~2時給予Sugammadex 4 mg/kg，97%的患者不到5 min TOFR恢複到0.9。Sugammadex用於臨床使快節奏麻醉成為現實，麻醉技術改善為手術治療學發展提供保障，為臨床麻醉安全性提供保證。
