瑞德西韋和磷酸氯喹能在體外有效抑製新型冠狀病毒(2019-nCoV)

作者:MedSci 來源:Medsci梅斯 日期:20-02-05

2020年2月4日,中國科學院武漢病毒研究所/生物安全大科學研究中心與軍事科學院軍事醫學研究院國家應急防控藥物工程技術研究中心開展聯合研究,在抑製2019新型冠狀病毒(2019-nCoV)藥物篩選方麵取得重要進展。發現瑞德西韋磷酸氯喹能在體外有效抑製新型冠狀病毒(2019-nCoV),發表在Cell Research上。

研究共測試了7種常見的抗病毒相關藥物。在Vero E6細胞上,瑞德西韋(Remdesivir, GS-5734)對2019-nCoV的半數有效濃度EC50=0.77μM,選擇指數SI大於129(EC50 = 0.77 μM; CC50 > 100 μM; SI > 129.87);磷酸氯喹(Chloroquine)的EC50=1.13μM,SI大於88(EC50 = 1.13 μM; CC50 > 100 μM, SI > 88.50),說明上述兩種藥物在細胞水平上能有效抑製2019-nCoV的感染,其在人體上的作用還有待臨床驗證。其它藥物抗2019-nCoV的感染不太理想,包括利巴韋林,法維拉韋,噴昔洛韋

Fig. 1

瑞德西韋(Remdesivir)是核苷類似物,起初是吉利德公司開發用於埃博拉病毒的治療,顯示出一定的效果,但是總體療效不如相關單克隆抗體,但安全性良好。在美國的個案報道中發現對新型冠狀病毒有很好的作用,目前正在國內開展臨床試驗。

磷酸氯喹(Chloroquine)於上個世紀40年代起用於治療瘧疾,後用於治療類風濕性關節炎等。

目前除了瑞德西韋,還發現了磷酸氯喹、法匹拉韋,以及中成藥中一批具有抗病毒活性的上市藥物,比如已經上市的抗瘧藥磷酸氯喹,在體外研究中已經展示出了非常好的抗新型冠狀病毒活性。事實上,早些年一些研究表明,氯喹具有直接的抗病毒作用,抑製了包括黃病毒,逆轉錄病毒(如HIV),多種冠狀病毒。在SARS流行時,不少研究發現氯喹具有潛在抑製SARS病毒作用。磷酸氯喹在國內很多企業都已停廠,目前為了對抗新冠病毒,很多企業緊急複工,開始生產磷酸氯喹。

同時,李蘭娟院士研究也發現阿比朵爾(阿比多爾)在10~30微摩爾濃度下,與藥物未處理的對照組比較,能有效抑製冠狀病毒達到60倍,並且顯著抑製病毒對細胞的病變效應。達蘆那韋在300微摩爾濃度下,能顯著抑製病毒複製,與未用藥物處理組比較,抑製效率達280倍。這兩種藥物的抑製病毒有效濃度均比瑞德西韋和磷酸氯喹要高。

這些藥物集中發現,有助於新冠病毒的治療!

關鍵字:瑞德西韋,磷酸氯喹,新型冠狀病毒

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