近期,中國醫學科學院北京協和醫學院藥物研究所,天然藥物活性物質與功能國家重點實驗室衛生部天然藥物生物合成重點實驗室研究人員發表論文,旨在為更好地對孕二烯酮原料藥質量進行控製,合成孕二烯酮原料藥中的2種有關物質。研究指出,合成了孕二烯酮原料藥中的2種有關物質,並經1H-NMR、13C-NMR和MS譜確證結構,2種有關物質的純度經HPLC檢測均在98%以上,可以作為孕二烯酮原料藥質量控製的對照品。該文發表在2015年第03期《中國藥物化學雜誌》上。
以13β-乙基-15α-羥基雌甾-4-烯-3,17-二酮為起始原料,經過3位羰基縮酮化保護、17位乙炔化和水解脫保護基共3步反應,得到有關物質13β-乙基-15α,17β-二羥基-18,19-雙去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,收率為12.1%;
該有關物質經乙酰化得到另一種有關物質13β-乙基-17β-羥基-15α-乙酰氧基-18,19-雙去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,收率為72.9%。