近期,石河子大學藥學院研究人員發表論文,旨在通過家兔口服鞣花酸微球研究其藥動學特征。研究指出,鞣花酸微球化後,比鞣花酸片的作用時間更長,生物利用度顯著提高。該文發表在2016年第09期《中國實驗方劑學雜誌》上。
采用銳孔法製備鞣花酸微球,采用HPLC測定鞣花酸含量,Agilent C18色譜柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流動相乙腈-0.1%磷酸水溶液(23∶77),流速0.8 m L·min-1,進樣量20μL,檢測波長254 nm,柱溫30℃。利用DAS 2.0軟件分析鞣花酸微球和鞣花酸片的藥代動力學參數差異。
結果顯示, 鞣花酸線性範圍0.011.50 mg·L-1(r=0.999 4),最低檢測限0.01 mg·L-1。家兔口服給藥後,鞣花酸的藥-時曲線出現雙峰,可能在家兔體內存在肝腸循環。鞣花酸微球的藥動學特征符合二室模型,主要藥動學參數分布半衰期(t1/2β)(7.683±2.762)h;消除半衰期(t1/2α)(7.161±1.275)h;達峰時間(tmax)(3.00±0)h;藥峰濃度(Cmax)(1.121±0.259)mg·L-1。