日本製藥巨頭武田(Takeda)近日宣布，在日本推出糖尿病新藥Zafatek(trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸鹽)。Zafatek於今年3月獲日本批準用於2型糖尿病的治療，該藥是全球上市的首個每周口服一次的降糖藥，代表著武田在糖尿病市場投下的一枚重磅炸彈。
Zafatek由武田和Furiex研發，該藥是一種超長效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑製劑，每周口服一次，而市麵上同類DPP-4抑製劑需要每天口服一次，Zafatek的用藥優勢無疑將為2型糖尿病患者提供了更為方便的治療選擇，有望大幅改善患者的便利性和依從性。
目前，美國製藥巨頭默沙東(Merck)也正在開發另一款超長效DPP-4抑製劑omarigliptin，該公司於去年底向日本提交了全球首個監管申請。在臨床試驗中，omarigliptin療效媲美默沙東自身年銷40億美元的每日一次DPP-4抑製劑Januvia(捷諾維，sitagliptin，西他列汀)。Januvia於2006年獲FDA批準，是全球上市的首個DPP-4抑製劑類降糖藥。業界認為，omarigliptin將成為默沙東捍衛其口服降糖藥市場霸主地位的重要籌碼。
據了解，二肽基肽酶IV(DPP-4)抑製劑是一類可通過提高機體自身能力控製血糖水平的新型2型糖尿病藥物，可用作單藥，也可與其它口服降糖藥聯用，其作用機製獨特，具有不產生低血糖、不引起體重增加，以及副作用小等獨特優勢，同時引起胃腸道不良反應的發生率亦很低。
DPP-4市場——有驚無險
然而，值得注意的是，FDA今年4月對2款DPP-4抑製劑類降糖藥(阿斯利康的Onglyza和武田的Nesina)的心髒安全性提出了質疑，在業界引發了一場不小的地震。FDA專家委員會對這2款藥物的長期安全數據仔細審查後發現，Onglyza和Nesina都沒有增加心血管死亡、中風或心髒發作的風險;但Onglyza與統計學顯著升高的心髒衰竭風險相關，Nesina也表現出升高的心髒衰竭風險，但未達到統計學顯著差異。該委員會懷疑，心髒衰竭可能是所有DPP-4抑製劑類降糖藥的共有風險，因此一致建議對這2個藥物的處方標簽納入心衰風險信息。
目前，業界正在等待默沙東重磅DPP-4抑製劑藥物捷諾維(Januvia)詳細的長期安全性數據。之前，默沙東在4月底公布了Januvia的IV期安全性臨床試驗TECOS結果，數據顯示，相比安慰劑，Januvia沒有增加心血管事件風險，在次要終點中也沒有增加心衰住院風險。但默沙東表示，該研究的更多細節將在今年6月舉行的美國糖尿病協會(ADA)年會上公布。
有分析師認為，由於Onglyza、Nesina和Januvia均不存在嚴重的安全性問題，如果FDA認定DPP-4抑製劑會增加心衰風險，那這類藥物的銷售在短期內可能會下降5%-15%，但這不會從根本上改變這類藥物的應用，也不會對當前的處方趨勢帶來實質性影響，DPP-4抑製劑類降糖藥的銷售將繼續保持增長。
