9月15日,在歐洲糖尿病研究學會(EASD)2011年會口頭報告會上,荷蘭學者的一項研究表明,在小樣本超重或肥胖2型糖尿病患者中,PSN821耐受良好,並且可降低空腹和餐後血糖水平。
PSN821是一種強效的選擇性CPR119受體口服激動劑,後者主要表達於胰腺(β細胞)和消化道(腸內分泌細胞)。臨床前實驗顯示PSN821可顯著降低血糖和體重。此項隨機、雙盲、安慰劑對照研究共納入四組患者,分別為250 mg PSN821單藥組、250 mg或500 mg聯合二甲雙胍穩定治療組以及安慰劑對照組。通過空腹和流質膳食繼發後血糖變化評估藥效學反應。
結果顯示,治療14天後,PSN821三組患者的空腹血糖水平均低於對照組(-2.0、-2.1和-2.3 mmol),並且流質膳食激發後的血糖水平亦較低。PSN821三組患者的測試餐能量攝入顯著低於安慰劑組(-6%、-8%和-40%)。治療14天後,GLP-1和GIP未出現顯著變化,但PYYtotal和PYY3-36升高。PSN821三組患者的總膽固醇、LDL和甘油三酯均降低,HDL無顯著變化。三組患者的血清瘦素出現非顯著性降低,脂聯素則出現升高。PSN821三組的體重未出現顯著變化。各劑量PSN821均耐受良好,並且均未對實驗室檢測指標、生命體征或ECG造成不良影響。未出現嚴重不良事件或不良事件所致停藥。
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