6月7日-6月11日，全球規模最大的糖尿病領域盛會——美國糖尿病協會年會(ADA 2019)在舊金山如期舉行。

        憑借全球首創糖尿病口服新藥——葡萄糖激酶活性調節劑(GKA)dorzagliatin的突出表現，中國本土生物創新公司(華領醫藥)受邀在ADA 2019年會現場報道係列電視紀錄片，講述中國糖尿病創新藥物的研發故事，並分享中國糖尿病基礎和臨床科學研究成果。

        此次係列報道共分為四部分，由GK之父、血糖傳感器理論奠基人Prof.Franz.Matschinsky，享譽全球糖尿病機製研究的專家，前美國糖尿病學會主席Prof.Ralph A.DeFronzo，中華醫學會糖尿病學分會榮譽主委楊文英教授，中華醫學會糖尿病學分會主委朱大龍教授，中華醫學會糖尿病學分會副主委李小英教授等國內外糖尿病和代謝領域的臨床專家以及華領醫藥創始人兼CEO陳力博士參與拍攝。

        該視頻播出後不僅獲得現場專家學者的一致好評，dorzagliatin作為全球唯一領先進入III期臨床試驗GKA，更是成為學界備受矚目的焦點，可謂在國際舞台發出了中國最強音。

        50年研究探索

        GK傳感器理論開辟口服降糖藥物新方向

        由於血糖波動大將造成糖尿病慢性並發症等危害，血糖穩態的維持對於患者預後改善具有重要作用。人體血糖穩態調控是一個非常複雜的過程，受到多種酶、激素和神經的調節。

        50年前，Prof. Franz. Matschinsky等科學家們在小鼠的胰腺中發現了一種葡萄糖代謝酶，它與已知的己糖激酶具有非常不同的酶動力學特性，被稱為葡萄糖激酶(GK)或己糖激酶IV。

        GK能夠感應葡萄糖濃度變化，將葡萄糖磷酸化生成葡萄糖-6-磷酸，通過其在肝髒、小腸和胰腺的作用促進調節血糖存儲和代謝的激素分泌，在維持人體血糖穩態平衡的過程中發揮著核心的“傳感器"作用——將血糖水平控製在4-6.5mmol/L 的狹窄範圍，從而控製血糖設定值並實現葡萄糖的穩態調節。

        李小英教授介紹，GK基因突變會引起人體血糖水平設定值的改變，例如在失活突變的情況下改變葡萄糖水平的設定值和葡萄糖刺激胰島素分泌的閾值，引發高血糖症(MODY-2);或在激活突變的情況下引發低血糖症(PHHI)。此外在肝髒中，葡萄糖激酶調節蛋白(GKRP)的突變還會引起GK/GKRP相互作用受到影響，造成血糖水平異常和血脂異常。

        事實上，胰島素和血糖水平調控著GK基因的表達。2型糖尿病(T2DM)患者的GK表達僅有正常人的20%-40%，其胰腺和肝髒中GK表達缺陷與首相胰島素分泌延遲、肝髒胰島素抵抗、血糖升高等息息相關，是糖尿病高發、病程不可逆且並發症多的主要因素之一。GKA可提升患者體內的GK表達量，修複T2DM患者的葡萄糖“傳感器”功能，從而加強肝髒對血糖變化的調節能力，改善胰島素早相分泌情況，重塑人體血糖穩態平衡，為T2DM治療帶來新思路和新希望。