南京醫科大學第一附屬醫院的一項研究顯示,雷帕黴素(RAPA)聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)納米微粒(RAPA-PLGA-NPs)穿透力強,能迅速被細胞攝取,生物學效應明顯強於其遊離藥物。該論文發表在2012年第6期《中國普通外科雜誌》。
研究者使用原代培養大鼠血管平滑肌細胞(VSMCs),並采用α-肌動蛋白免疫組化染色進行鑒定;透射電鏡觀察VSMCs對RAPA-PLGA-NPs的攝取;分別用MTT法和Western blot法檢測RAPA-PLGA-NPs對VSMCs增殖的抑製作用以及RAPA靶蛋白(mTOR)下遊蛋白表達的影響,並同時以遊離RAPA作為對照。
結果顯示,研究者成功培養VSMCs並鑒定;透射電鏡顯示RAPA-PLGA-NPs可被VSMCs大量攝取於細胞質中;MTT結果顯示,RAPA-PLGA-NPs(1,10,100 ng/mL)能濃度依賴性地抑製VSMCs增殖(均P<0.05),且1 ng/mL的RAPA-PLGA-NPs與10 ng/mL遊離RAPA的抑製作用相似;Western blot結果顯示,2個濃度(1,10 ng/mL)的RAPA-PLGA-NPs均能降低VSMCs中S6K1和4E-BP1磷酸化水平,且作用均較遊離RAPA(10 ng/mL)明顯。