現在患變應性鼻炎的患者越來越多。據報道，全球約10%～25%的人受其困擾，在我國的患病率近30年也顯著增加，由最初局部地區報告的0.5%左右，到現在許多地區報告的8.0%～21.4%。常常有病人或朋友來谘詢變應性鼻炎的情況，我在了解病情後都建議他們使用鼻用糖皮質激素治療。但大家談“激素”則色變起來，並且還有不少患者本身是醫生。在反複詳細告知他們鼻用糖皮質素效果好，且安全，極少引起全身不適等好處之後，他們才安心地使用起來。很多醫生知道怎麼用，但對鼻用糖皮質激素真的了解嗎?
鼻用糖皮質激素目前是治療變應性鼻炎的首選藥物，它也還用於治療其他非變應性鼻炎和鼻息肉。它在臨床上的使用可追溯到20世紀70年代。目前臨床上使用較多的是糠酸莫米鬆(內舒拿)、丙酸氟替卡鬆(輔舒良)、布地奈德(雷諾考特)和二丙酸倍氯米鬆(伯克納)，多為鼻噴劑。那我們就主要圍繞著這幾種鼻用糖皮質激素來說道說道。
糖皮質激素與其受體的親和力是反映藥物療效的指標之一。
據文獻報道，地塞米鬆與糖皮質激素受體的相對結合力為100，糠酸莫米鬆為2244、丙酸氟地卡鬆為1775，丙酸倍氯米鬆為1345，布地奈德的結合力較低、為855。可見這四種鼻用糖皮質激素的受體親和力高、效價強度也高。但是，需要注意的是糖皮質激素的抗炎作用並有時並不和臨床療效相平行，這四種藥物的臨床療效幾乎差不多。
藥物的脂溶性是影響療效的一個重要因素。
理論上，親脂性的藥物才能更好地穿過細胞膜進入細胞，從而被吸收。鼻用糖皮質激素的結構特點是在普通糖皮質激素的化學結構中引入了各種親脂性基團。因此，總體上來說，鼻用糖皮質激素的親脂性高於全身使用的普通糖皮質激素，但不同鼻用糖皮質激素的親脂性仍有所區別，前麵提到的四種鼻用糖皮質激素的脂溶性由高到低依次為: 糠酸莫米鬆(內舒拿)>丙酸氟替卡鬆(輔舒良)>二丙酸倍氯米鬆(伯克納)>布地奈德(雷諾考特)。親脂性的不同是造成鼻用糖皮質激素藥動學特性差異的主要原因。通常脂溶性高的鼻用糖皮質激素, 更易被鼻黏膜吸收, 從而更長時間地在鼻腔局部滯留, 並進入靶細胞與糖皮質類激素受體結合而發揮其藥理學作用。另外，布地奈德的親脂性雖然相對較低，但因其有特異的局部酯化反應，使得布地奈德在具有低脂性的起效較快特點的同時, 又兼有了高親脂性的藥效持久、給藥次數減少和治療依從性強等藥理學優點。
生物利用度是決定鼻用糖皮質激素安全性的關鍵指標。
生物利用度取決於藥物經過肝髒首過代謝後, 仍具備藥理活性的殘餘藥物量和經鼻腔黏膜直接吸收進入血液循環而避開了肝髒代謝的藥物量。一般來說，藥物的生物利用度越低, 全身性不良反應越小。鼻用糖皮質激素在噴鼻給藥後，主要通過兩種途徑進入體循環：一部分(約30 %)是在鼻部通過毛細血管直接吸收經鼻腔靜脈係統進入全身血液循環;另一部分(約70 %)則被鼻纖毛清除、吞咽後經胃腸道吸收進入血液循環。經鼻吸收的部分所占的比例雖小，但由於沒有經肝髒首過代謝, 使它成為體循環中鼻用糖皮質激素的主要來源。後者雖然吸收量多，但是它的肝髒首過代謝率高(99 %)，能發揮全身作用的量也極少。因此，兩者在有效吸收量上並無太大差別。因此，若藥物鼻纖毛的清除率高, 雖然增加了吞咽進入腸道的藥量, 卻不會增加總有效吸收藥量。常用的幾種鼻用糖皮質激素給藥後的生物利用度如下: 二丙酸倍氯米鬆為 44%，布地奈德為31 % ，丙酸氟替卡鬆劑為0.5%，丙酸氟替卡鬆滴鼻劑為0.06%，糠酸莫米鬆<0.1%。可見二丙酸倍氯米鬆和布地奈德的全身吸收率相對較高。
那麼鼻用糖皮質激素的安全性如何呢?
總體而言，鼻用糖皮質激素是安全的。持續使用鼻用糖皮質激素不會對下丘腦- 垂體- 腎上腺軸產生明顯的抑製作用。並且無證據表明目前常用的鼻用糖皮質激素在推薦劑量下會影響骨代謝。對長期使用丙酸氟替卡鬆或糠酸莫米鬆的兒童進行臨床觀察研究，也未發現它們對兒童身高有影響;僅見二丙酸倍氯米鬆對身高的增長有輕微的影響。對於長期吸入布地奈德治療哮喘的研究顯示：治療可影響兒童的生長速度，但對兒童生長的抑製作用可能是一過性的，患兒的最終身高並未受到影響;並且鼻用糖皮質激素對全身的影響遠低於普通糖皮質激素吸入;鼻腔活檢也表明長期鼻用糖皮質激素並不會對鼻腔結構產生不良的影響;也沒有研究表明鼻用糖皮質激素與白內障或青光眼有關，因此對老年人或者青光眼患者並無太大影響。但是必須提醒的是，超量用藥是可能引起腎上腺功能減低或骨質疏鬆的。臨床上，鼻用糖皮質激素的最常見的局部不良反應是鼻腔刺激，這可能與製劑中的輔料有關。另外可能有極少數患者有鼻出血、鼻中隔穿孔的可能，這可能和類固醇激素的血管收縮作用有關;用藥時向鼻腔外側噴藥，避免直接將藥物噴至鼻中隔, 可能避免這些不良反應的發生。
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