26日，默沙東中國發布消息稱，CFDA正式批準默沙東麻醉領域的創新藥物布瑞亭? (舒更葡糖鈉注射液)在中國上市。

此次獲批適應症為：

在成人中拮抗羅庫溴銨或維庫溴銨誘導的神經肌肉阻滯

兒科患者：在兒童和青少年中，僅推薦本品用於常規拮抗羅庫溴銨誘導的阻滯(2～17歲)

據悉，布瑞亭? 是一種肌肉鬆弛拮抗劑。在手術中，使用肌肉鬆弛藥物能夠幫助手術順利進行，是麻醉中常用的一種製劑。但如果這種肌鬆藥長時間殘留體內，又會導致呼吸肌無力，術後乏力等多種症狀。因此，術中使用肌肉鬆弛逆轉藥物，能夠幫助患者減少肌肉鬆弛藥物的副作用，幫助患者更快地脫離麻醉狀態。根據《中華醫學會麻醉學分會：肌肉鬆弛藥合理應用的專家共識(2013)》，相比其他產品而言，默沙東的布瑞亭? 副作用相對較小，在成人、兒童、老年以及腎功能衰竭患者、肺部或心髒疾病患者中，布瑞亭耐受性良好。

布瑞亭? 是全球首個、也是目前唯一批準上市的特異性結合性神經肌肉阻滯拮抗劑。目前該藥物已在歐洲上市7年，並在全球60多個國家上市銷售，其中在美國的獲批足足曆時七年。

2016年默沙東年報披露數據顯示，2015年布瑞亭? 的銷售額為3.53億美元，2015年底拿下美國市場的大蛋糕後，2016年逆勢實現了37%的增長，達到了4.82億美元的銷售額，其中2016年第四季度銷售額為1.4億美元。

雖然此前因FDA而備受阻難，但如今進一步拿下中國市場，2017年布瑞亭? 的銷售額或許可以讓人好好期待一下。不過“美中藥源”的醫藥作者路人丙也曾坦言：“這是一個比較小的市場，專家預測全球峰值銷售7億美元。”

感興趣的童鞋可以繼續了解一下路人丙老師對布瑞亭? 的解讀：

布瑞亭? (舒更葡糖鈉注射液)

商品名：Bridion

通用名：Sugammadex

分子式：C72H104Na8O48S8

Bridion是由Organon所發現，2007年被先靈葆雅收購，而後者2009年被默沙東收購。當時Bridion是先靈產品線裏的明星之一，與關節炎藥物golimumab、精神分裂藥物saphris、抗凝藥 vorapaxar、和丙肝藥物boceprevir一起列為先靈五虎將。但這些當年的希望之星最後都成了仲永式的產品，倒是當時沒人注意的PD-1抑製劑pembrolizumab(即Keytruda，當時還叫SCH900475)後來成了挽救默沙東的騎士，這是後話。

Bridion是個機理很罕見的藥物，它是一個環糊精衍生物。環糊精易溶於水，但有一個相當大的疏水腔可以結合疏水性小分子化合物。所以和多數小分子藥物與蛋白分子口袋結合的作用機製不同，Bridion本身相當於受體，即通過與肌肉鬆弛劑形成穩定絡合物而達到在不需要藥物作用時清除藥物的目的，相當於一個解藥。這一方麵有點像抗體清除內源性配體，另一方麵有點像萬古黴素與細胞壁D-Ala-D-Ala的結合抑製細菌繁殖。Bridion的分子大小也在分子較大的萬古黴素和一般抗體之間。