2006年英國國家衛生與臨床評價研究所（NICE）指南公布後，β受體阻滯劑在糖尿病患者中的應用備受爭議，但是我們仍清楚地看到，β受體阻滯劑仍是治療高血壓的一種重要藥物。從我國高血壓患者使用降壓藥物的狀況分析中發現，β受體阻滯劑占使用量的13%，而心內科使用率可達近35%。
糖尿病與高血壓密切相關，並被人們稱之為“姊妹病”。那麼，對於存在代謝綜合征及糖尿病的高血壓患者而言，是否不能使用β受體阻滯劑？如果需要使用，又如何正確選擇？本文將從不同方麵進行闡述。
思考
患者男，52歲，高血壓3年，近1年工作緊張，晚上公務及宴請活動較多，自覺體重增加。
檢查結果：●血壓144/96 mmHg
●心率88次/分
●體質指數（BMI）28.8 kg/m2
●空腹血糖6.8 mmol/L，餐後2小時血糖9.2 mmol/L，糖化血紅蛋白（HbA1c）6.5%
●甘油三酯（TG）2.2 mmol/L，低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C）3.2 mmol/L
此患者是否可以接受β受體阻滯劑治療？
分析一
從受體選擇性看β受體阻滯劑應用
β受體阻滯劑
選擇性β1受體阻滯劑
比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾
●對於糖尿病患者、運動員或過度吸煙者而言，臨床以使用心髒選擇性高的β1受體阻滯劑為宜。
分析 目前認為，無論是否對β1受體具有選擇性，在等效情況下，所有β受體阻滯劑的降壓效應均相似。然而，非選擇性β受體阻滯劑（β1、β2受體阻滯劑）阻斷了可舒張血管的β2受體，使α受體的血管收縮作用缺少抗衡，在循環腎上腺素作用下，可能使舒張壓升高。在吸煙或精神緊張的情況下，循環腎上腺素水平升高，上述效應更為明顯。
因此，初次應用非選擇性β受體阻滯劑時，我們甚至可以在一些患者中觀察到幅度不大的升壓效應。
非選擇性β1、β2受體阻滯劑
普萘洛爾
●存在體位性低血壓的患者使用非選擇性β受體阻滯劑可能有利。
分析 此類患者交感神經活力較低。
●非特異性β受體阻滯劑預防心律失常或再發心肌梗死可能優於選擇性β受體阻滯劑。
分析 當患者情緒緊張或發生心肌梗死時，更多腎上腺素釋放入血，使血鉀水平降低，從而誘發快速室性心律失常，非特異性β受體阻滯劑具有拮杭腎上腺素的作用。
β1、β2和α受體多受體阻滯劑
拉貝洛爾、阿羅洛爾、卡維地洛
●卡維地洛可使接受常規β受體阻滯劑治療後血壓未被控製的患者血壓迅速下降。
分析 針對β受體被阻斷後、α受體收縮血管的作用便失去抗衡這一缺點，對α、β受體都可產生阻斷作用的拉貝洛爾被首先用於臨床高血壓治療。卡維地洛是繼拉貝洛爾之後上市的可阻斷α和β受體的降壓藥物，高血壓患者單次口服25～50 mg後，收縮壓和舒張壓均可降低，且作用持續10小時以上，患者心率略有減慢，但因血管舒張而並未使心輸出量有較大改變。
●可預防心絞痛發作，改善運動缺血症狀。
分析 由於卡維地洛可舒張全身血管及冠狀動脈，降低心髒氧耗並增加冠狀動脈血流，因而可預防或減少勞累型心絞痛發作，改善運動缺血症狀，卡維地洛的上述作用強於拉貝洛爾。
●此類β受體阻滯劑更利於糖代謝紊亂患者。
分析 阻斷α受體有利於改善糖代謝紊亂。
分析二
從對糖、脂代謝的影響看β受體阻滯劑應用
β受體阻滯劑對脂代謝的影響
國外多項大樣本研究發現，無論在長期或短期治療中，β受體阻滯劑（包括阿替洛爾、普萘洛爾、氧烯洛爾等）對血脂水平均有不利影響，主要為升高血清TG水平，並降低高密度脂蛋白-膽固醇（HDL-C）水平。
β受體阻滯劑影響脂代謝的可能機製為，阻斷β受體的同時可能存在部分α受體激動作用，可能使血中兒茶酚胺水平升高，兒茶酚胺可滅活肝外蛋白酶（LL），而LL可分解乳糜微粒和極低密度脂蛋白（VLDL）（血中TG的主要攜帶者），從而降低HDL-C水平，升高TG水平。
β受體阻滯劑對糖代謝的影響
β受體阻滯劑影響血糖水平的機製為，β2受體被阻斷後可使外周血管收縮、糖原分解減少。因此，非選擇性β受體阻滯劑可掩蓋低血糖反應。
已證實在應用胰島素的糖尿病患者中，非選擇性β受體阻滯劑可誘發低血糖，故應小心使用。β受體被阻斷後可使去甲腎上腺素α受體作用相對增強，去甲腎上腺素與胰島β細胞α受體相結合，抑製胰島素分泌，故又可升高血糖水平。
隨劑量增加，選擇性β受體阻滯劑的選擇性降低，使其副作用與非選擇性藥物相類似，故適量給藥很重要。
β受體阻滯劑與代謝綜合征
代謝綜合征是一種多種代謝成分異常聚集的病理狀態，主要包括肥胖、高血壓、高血糖、胰島素抵抗和血脂異常等，多種代謝成分異常與2型糖尿病、冠心病和其他動脈粥樣硬化性血管疾病的發生密切相關。
目前普遍認為，臨床廣泛使用的傳統β受體阻滯劑（阿替洛爾和普萘洛爾）會加重胰島素抵抗、血糖紊亂和血脂異常，而新型β受體阻滯劑的臨床試驗並未顯示此類藥物對糖、脂代謝具有不利影響。
因此，國內外各種高血壓、心髒病防治指南和建議並未反對使用β受體阻滯劑，僅告知其可能產生的副作用。近年有報告指出，β受體阻滯劑中的比索洛爾和卡維地洛對糖代謝和脂代謝並無明顯影響。
本例給藥建議
本例患者血壓升高，同時伴有脂代謝紊亂（TG水平升高）、糖代謝受損（糖耐量減低）和心率偏快，存在β受體阻滯劑使用指征，建議選擇卡維地洛或比索洛爾類的β受體阻滯劑。
