Ciraparantag是一種抗凝劑(包括直接口服抗凝劑)的逆轉劑。近日,兩項隨機、安慰劑對照、劑量範圍試驗評估了ciraparantag逆轉阿呱沙班或利伐沙班在健康老年人中誘導的抗凝治療的療效和安全性,研究結果已發表於Eur Heart J。
研究納入120名50-75歲健康受試者,接受阿呱沙班(研究1)10 mg口服,每日兩次,持續3.5天或利伐沙班(研究2)20 mg口服,每日一次,持續3天。充分抗凝後,受試者以3:1的比例隨機分配到單次靜脈注射劑量的ciraparatag組(研究1中,30、60或120 mg;研究2中,30、60、120或180 mg)或安慰劑組。療效基於24小時內多個時間點的全血凝固時間(WBCT)校正。
結果顯示,WBCT在給藥後1小時內完全逆轉,阿呱沙班組持續5小時或利伐沙班組持續6小時,與劑量相關。研究1中,ciraparatag 30mg,60mg,120mg和安慰劑組分別有67%、100%、100%和17%的受試者觀察到逆轉;研究2中,ciraparatag 30mg,60mg,120mg,180mg或安慰劑組分別有58%、75%、67%、100%和13%的受試者觀察到逆轉。安全性方麵,研究發現與ciraparantag相關的不良事件是輕度、短暫的潮熱或潮紅。
綜上所述,該研究結果表明,ciraparantag與阿呱沙班或利伐沙班的穩態給藥誘導的抗凝治療呈劑量相關的逆轉。阿呱沙班抗凝後使用60 mg ciraparantag,利伐沙班抗凝後使用180 mg ciraparantag可實現持續逆轉。受試者對所有劑量的ciraparantag耐受性良好。