糖精及其糖軛合物或可抑製碳酸酐酶IX

作者:曹利 譯 來源:醫學論壇網 日期:15-03-27

糖精及其糖軛合物顯示出碳酸酐酶IX的同種型的選擇性抑製作用的前景:抗癌藥物開發的一個主導方法,第249全國會議暨美國化學學會(ACS)。

碳酸酐酶IX(CA IX)是一個鋅金屬酶,且在若幹侵襲性癌症類型中高表達,在患者中其表達與患者較差的預後相關聯。抑製CA IX的作用已被證明在減少腫瘤細胞的增殖,生長,並在實體腫瘤中誘導化療和放射敏感性方麵是有利的。因此,由於其在正常人體組織低表達和其生理化學性質。CA IX被描述為是一種理想的抗腫瘤靶,盡管抑製CA IX顯示出巨大的治療前景,由於其較高的同源性與其他廣泛表達人類的亞型,設計選擇性CA IX抑製劑一直具有挑戰性。在這裏,我們證明,作為"Sweet N' Low"主添加劑的糖精,可以被用作一個基於結構的對CA IX選擇性抑製藥物設計的主導化合物。此外,我們顯示了碳水化合物片段和糖精的交鏈是如何增強比其他同種型>1000倍的CA IX抑製作用和提供深入了解這些化合物的結構--活性關係。該數據提供了一個新的CA IX抑製劑類別,它會在多種癌症的治療中起著潛在輔助的作用。

原文標題:How spiders spin silk

關鍵字:碳酸酐酶,腫瘤

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