分子靶向治療以腫瘤細胞的特異性改變為作用靶點，“精確製導”且對正常細胞的毒副作用小，因此受到臨床醫生的密切關注，並引起研究者不斷探究的興趣。

　　日前，天津市腫瘤醫院李凱教授做客《專家訪談錄》接受醫學論壇網記者采訪時表示，作為“生物導彈”的靶向藥物，其發展可謂一日千裏，甚至是今天確定了藥物詳細分類，明天就可能發生變化。

　　目前主要的分子靶向藥物有：一類是腫瘤表皮生長因子受體絡氨酸激酶（EGFR-TK）抑製劑，如吉非替尼、埃羅替尼（主要用於肺癌），包括國產的和進口的，應用較廣泛，臨床療效也不錯。一類是血管內皮生長因子受體抑製劑，如Bevacizumab，其特點主要是並不直接針對腫瘤細胞本身，而是斷絕腫瘤的血管供應，即作用於腫瘤的生長微環境，這樣就可以與細胞毒類藥物結合起來，用一些化療藥物或者放療或者其他手段先殺傷大部分腫瘤，然後剩下的小部分殘餘瘤在血管內皮生長因子受體抑製劑的作用下，得不到新生血管的供應，很難再生長起來，從而達到讓腫瘤休眠的效果。其他分子靶向藥物還有很多，如抗EGFR的單抗、抗HER-2的單抗、Bcr-Abl酪氨酸激酶抑製劑、抗CD20的單抗、IGFR－1激酶抑製劑、mTOR激酶抑製劑、泛素－蛋白酶體抑製劑等等。