3月8-10日，第10屆國際靶向抗癌治療大會（the 10th International Congress on Targeted Anticancer Therapies，TAT 2012）在荷蘭首都阿姆斯特丹召開。TAT 2012是歐洲腫瘤內科學會（ESMO）官方合作會議，由阿姆斯特丹NDDO教育基金會讚助，美國國立癌症研究所（NCI）協辦。

　　加拿大艾伯塔大學的Allen教授作了題為“納米技術用於靶向藥物給藥”的報告，其精彩內容如下：

　　納米技術的應用越來越廣泛。第一代納米技術產品包括藥物輸送係統，納米藥物，如Ambisome和Doxil/Caelyx於上世紀90年代上市。從那時起，納米藥物已經被證明是“多才多藝”的給藥係統，它可在體內輸送品種多樣的複合物，包括小分子藥物、對比劑和放射增敏劑。

　　第一代納米藥物因增強了藥物的血管滲透性而提高了其到達身體局部（如感染、炎症或實體瘤）的能力。這種作用被稱為被動靶向（passive targeting）。

　　當前，大量研究正聚焦於第二代納米藥物。第二代藥物利用配體，例如抗體或肽類，以介導藥物尤其是小分子抗癌藥物的選擇性細胞內輸送。對於一些基因藥物，如小分子幹擾RNA（siRNA），如果沒有藥物細胞內輸送係統，就不可能有治療活性；配體靶向的輸送係統可觸發受體介導的細胞內攝作用，此後，基因藥物在細胞內釋放。這種方法使臨床開發相關新型藥物成為可能，而其他方法被證明鮮有這種作用。

　　應用納米藥物還有助於聯合靶向策略的使用，這種策略模擬傳統的聯合化療抗癌法，較單藥治療可改善治療轉歸。有幾種聯合策略具有可行性，例如：通過靶向2個或以上細胞表麵受體提高“顯而易見”受體的密度，利用2種或以上小分子藥物的協同作用，聯合不同類型的藥物分子（siRNA與小分子藥物）。

　　但是，切記，隨著納米藥物的複雜程度的提高和功能的增多，開發費用也明顯高於傳統的小分子藥物。為了把藥物開發費/效比控製在合理限度內，應確定所開發給藥係統有確切益處。提高我們對納米藥物藥代動力學、生物分布和人體參數的認識有助於設計出“完美”的納米給藥係統。

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