《臨床腫瘤學雜誌》（J Clin Oncol）近期在線發表的一項研究結果顯示，ARQ 197可以安全地抑製瘤內c-MET信號通路。
肝細胞生長因子/ c-MET係統與腫瘤細胞增生、存活、血管生成有關。ARQ197是一種口服、選擇性、非三磷酸腺苷競爭性c-MET抑製劑。該研究是ARQ 197Ⅰ期臨床試驗，旨在評價其安全性、耐受性和靶向作用。
研究受試者為實體瘤患者，采用連續活檢、動態對比增強磁共振成像（DCE-MRI）以及循環內皮細胞（CEC）和循環腫瘤細胞（CTC）檢測對患者進行評估。
結果顯示，51例患者接受了ARQ 197治療，每天2次，劑量範圍為100～400mg。患者對ARQ 197具有良好的耐受性，最常見毒性是1～2度疲乏、惡心和嘔吐。劑量限製性毒性包括3度疲乏（200 mg，每天2次; 1例)，3度粘膜炎、手足綜合征和低鉀血（400 mg，每天2次，1例）和3～4度發熱性中性細胞減少（400 mg，每天2次， 2例；360 mg 每天2次， 1例）。ARQ 197全身暴露為劑量依賴性，研究推薦的Ⅱ期用藥劑量為360mg，每天2次。ARQ 197可減少磷酸化c-MET、總c-MET和磷酸化粘著斑激酶，增加腫瘤活檢切片TUNEL染色法著色（15例）。43例患者中有25例（58.1%）的CEC減少，但是DCE-MRI在ARQ197治療前後的變化值沒有統計學意義。在15例檢測出CTC的患者中，8例（53.3%）患者的CTC在治療後下降超過30%。14例患者疾病穩定[實體瘤反應評價標準（RECIST）]≥4個月，胃癌和梅克爾細胞癌輕度消退。
